Metoprolol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Notfallmedizin
• Chemie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Arzneimittelinteraktionen

• Diltiazem, Verapamil
  • evtl. Asystolie
• Antihypertensiva
  • Verstärkung blutdrucksenkender Effekte, z.B. mit Nifedipin
• Digitalis
  • Bradykardie
• Dopamin, Dobutamin
  • Wirkungsabschwächung der Katecholamine.
• Epinephrin
  • "Adrenalinumkehr" (vasokonstriktorische Effekte durch Adrenalin)
• MAO-Hemmer
  • Blutdrucksteigerung
• Enzyminduktoren und Enzyminhibitoren für Enzyme des Cytochrom-P450-Systems

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Bradykardie
• Herzinsuffizienz
• Hypotonie
• Bronchokonstriktion
• Schwindel
• Kopfschmerz
• Verstärkung allergischer Reaktionen
• Thrombozytopenie (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	50 - 200 mg
Einzeldosis	50 - 200 mg

Handelsnamen

• Beloc, Prelis

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonisten
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	40 - 50 %
Clearance (CLtot)	1000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3 - 4 h (aktiver Metabolit) ca. 8 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,95
Plasmaproteinbindung (PB)	10 - 12 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	4 L/kg (andere Quelle) 5,6 L/kg

Bei langsamen Metabolisierer sind BV und t_1/2 höher bzw. länger.

Resorption

• Metoprolol wird nach peroraler Applikation rasch aufgenommen.

Metabolisierung

• Metoprolol wird über CYP2D6 abgebaut.

Toxikologie

LD50 (Ratte, oral) LD50 (Maus, oral)

5500 mg/kg 2090 mg/kg

Bemerkungen

• Symptome einer Überdosierung sind Hypotonie, Bradykardie und Bronchspasmus.

Notfallmedizin

Indikation

• Supraventrikuläre Tachykardie
• Tachyarrhythmie und Extrasystolie
• Reflextachykardie nach der Anwendung von Glyceroltrinitrat

Anwendung

Dosierung

• 3,5 mg bei 70 kg KG (0,1 mg/kg) sehr langsam i.v., ggf. Wiederholung nach 5 min
• Höchstdosis: 20 mg bei 70 kg (0,3 mg/kg)

Achtung

• Vorsicht bei:
  • Asthma bronchiale
  • Obstruktiven Lungenkrankheiten
  • Symptomatischer Tachykardie bei Sepsis
  • Volumenmangel
  • Herzinsuffizienz
  • Bradykardie
  • AV-Block (2. - 3. Grades)
  • Sinusknotensyndrom
  • Schwerer AVK

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₅H₂₅NO₃

Molekülmasse

• 267,364

IUPAC

• (RS)-1-Isopropylamino-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol

CAS-Nummer

• 37350-58-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(Metoprololtartrat) 120 °C
Löslichkeit (H2O)	16,9 mg/mL
log P	2,477
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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