Resorption

Synonym

Definition

  • Die Resorption beschreibt die Aufnahme eines Arzneistoffs durch biologische Membranen, wie z.B. Magen-Darm-Schleimhaut, Muskelgewebe etc., in die Blutbahn oder das Lymphsystem.

Bemerkungen

Bemerkungen zum Begriff selbst

  • Auch im deutschen Sprachgebrauch setzt sich zunehmend der Begriff Absorption durch.
  • Dies ist insofern abzulehnen, da so Verwechslungen mit dem physikalischen Begriff der Absorption, der einen völlig anderen Prozess beschreibt, auftreten können.
  • Aus diesem Grund wird hier der Begriff der Resorption verwendet.

Resorptionsmechanismen

  • Die Aufnahme des Arzneistoffs durch eine Biomembran kann grundsätzlich über eine oder mehrere der folgenden Transportmöglichkeiten geschehen:
    • Passive Diffusion
      • Der Stofftransport erfolgt in Richtung eines Konzentrationsgefälles nach dem 1. Fickschen Gesetz
    • Erleichterte Diffusion
      • Ohne Energieverbrauch in Richtung eines Konzentrationsgradienten mit Hilfe von Carrier-Proteinen
    • Aktiver Transport
      • Mit Energieverbrauch als aktiver Transport gegen ein Konzentrationsgefälle mit Hilfe von Carrier-Proteinen
      • Aktive Transportvorgänge können gesättigt werden und sind strukturspezifisch. Sie können außerdem kompetitiv oder nicht kompetitiv gehemmt werden.
    • Vesikulärer Transport
  • Zu Bedenken ist, dass die Notwendigkeit der Überwindung von Biomembranen für praktisch alle Applikationswege gilt.
    • Auch bei z.B. intravenöser Applikation muss der Wirkstoff meist noch Biomembranen überwinden um an den eigentlichen Wirkort zu gelangen. Die meisten Arzneimittel werden jedoch nicht direkt in Blut oder Lymphe injiziert, sondern müssen durch weitere Membranen erst dorthin gelangen.
  • Die wichtigsten Resorptionsorte für diese Arzneimittel sind:
  • Für die Entwicklung optimal zu resorbierender Arzneiformen sind Kenntnisse der anatomischen und physiologischen Eigenschaften dieser Orte unbedingt erforderlich.

Resorptionsgeschwindigkeit

  • Die Resorptionsgeschwindigkeit ist anhängig von verschiedenen Faktoren. Dazu gehören:
    • Physikalisch-chemische Eigenschaften des Arzneistoffs
    • Eigenschaften der Membran
      • Fläche (Oberflächenstruktur)
      • Dicke
      • Durchlässigkeit (Aufbau)
    • Eigenschaften des Auflösungsmediums (GI-Flüssigkeit, Gewebeflüssigkeit)
      • pH-Wert, Zusammensetzung
    • Physiologische Faktoren im GIT
      • Unstirred layer
      • Efflux-System (z.B. P-Glykoprotein)
      • Intestinaler Metabolismus (z.B. Abbau durch CYP3A4)

 

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