Bisoprolol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Intoxikation
• Chemie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Indikationen

• Arterielle Hypertonie
• Koronare Herzkrankheit
• Herzinsuffizienz

Kontraindikationen

• Asthma bronchiale
• Bradykarde Herzrhythmusstörungen
• Schwere Herzinsuffizienz mit beginnendem kardiogenen Schock
• Hypotonie
• Therapie mit MAO-Hemmern

Relative Kontraindikationen

• Diabetes mellitus

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Bradykardie, Durchblutungsstörungen, Hypotonie
• Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit
• Schlafstörungen, Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Halluzinationen
• Bronchospasmus
• Trockene Augen
• Erektile Dysfunktion

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	2,5 - 10 mg
Einzeldosis	2,5 - 10 mg

Anwendungshinweise

• Einmal tägliche Anwendung

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Biso[...], Bisoprolol [...], Concor, Cordalin, Fondril

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonisten
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Bemerkungen

• Mir einem relativen Verhältnis von 25 : 1 bei der β₁- zur β₂-Wirkung ist Bisoprolol der einer der derzeit selektivsten β₁-Blocker.
• Die relative Wirkstärke im Vergleich zu Propranolol beträgt ca. 5 : 1.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	90 %
Clearance (CLtot)	260 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	10 - 12 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,5
Plasmaproteinbindung (PB)	30 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	2,9 L/kg

Metabolisierung

• Bisoprolol wird über CYP2D6 abgebaut.

Toxikologie

LD50	(p.o., Maus) 100 mg/kg (transdermal, Kaninchen) 200 mg/kg (transdermal, Ratte) 500 mg/kg

Intoxikation

Symptome

• Kongestive Herzinsuffizienz mit plötzlicher Gewichtszunahme, Ödemen in den Beinen und Kurzatmigkeit
• Allgemein erschwerte Atmung, Dyspnoe
• Niedriger Blutdruck
• Hypoglykämie
• Bradykardie

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₈H₃₁NO₄

Molekülmasse

• 325,45

IUPAC

• (RS)-1-[4-(2-Isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-3-(isopropyl-amino)-2-propanol

CAS-Nummer

• 66722-44-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt	100 °C
Löslichkeit (H2O)	2240 mg/l
log P	3,185
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Löslich in Wasser, Chloroform und Ethanol.

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