Carvedilol

Übersicht

Medizin

Typ

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 12,5 - 25 mg (max. 50 mg)
Einzeldosis  

Bemerkungen

  • Carvedilol hat, anders als die meisten anderen β-Adrenozeptor-Antagonisten, nur einen sehr geringen Einfluss auf den Glukose- und Lipidstoffwechsel. In Studien senkte Carvedilol sogar die Insulinresistenz und die Plasmalipidwerte ähnlich stark wie der als Vergleich dienende ACE-Hemmer Captopril. 
  • In einer Studie an Patienten mit peripherer arterieller Verschlusskrankheit zeigte Carvedilol, anders als andere untersuchte Betablocker, keinen bis sogar einen positiven Einfluss auf die freie Wegstrecke bei diesen Patienten.
  • In Studien zum Einsatz bei Herzinsuffizienz war Carvedilol Metoprolol und Bisoprolol hinsichtlich Verträglichkeit und Mortalitätssenkung überlegen.
  • Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

  • Dilatrend, Querto

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Die Substanz zeigt neben einer unspezifischen Hemmung an β-Adrenozeptoren auch einen antagonistischen Effekt an α1-Adrenozeptoren.
  • Carvedilol zeigt aufgrund seines pharmakodynamischen Profils normalerweise bereits nach der ersten Anwendung eine beobachtbare Blutdrucksenkung. 

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 25 - 35 %
Clearance (CLtot) 600 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) (p.o.) 6 - 7 h
(andere Quelle, p.o.) 7 - 10 h
(i.v.) 2,4 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB) 95 - 98 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 1,5 L/kg
(andere Quelle) 1,6 - 1,9 L/kg

Metabolisierung

  • Carvedilol wird in den Phase-I-Reaktionen durch CYP2D6, CYP2C9 und die Xanthin-Oxidase oxidativ metabolisiert.

Exkretion

  • Carvedilol wird zu etwa 16 % renal und etwa 60 % biliär ausgeschieden.

Toxikologie

LD50 (Ratte, i.v.) 25 mg/kg
Pregnancy category C

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C24H26N2O4

Molekülmasse

  • 406,474

IUPAC

  • (RS)-1-(4-Carbazolyloxy)-3- [2-(2-methoxyphenoxy)-ethylamino]-2-propanol
  • (±)-1-(4-Carbazolyloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]-2-propanol

CAS-Nummer

  • 72956-09-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt 114,5 °C
Löslichkeit (25 °C) 0,583 mg/L
log P 3,8
pKS  

Sonstige Eigenschaften

  • Weißes bis fast weißes, kristallines und polymorphes Pulver.
  • Praktisch unlöslich in Wasser. Schwer löslich in Ethanol, praktisch unlöslich in verdünnten Säuren.

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

N

R- und S-Sätze

R-Sätze 51/53
S-Sätze 61
 

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