Atenolol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Indikationen

• Hypertonie
• Herzinsuffizienz

Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

• Chlorpromazin
  • Erhöhung der Wirkungen des Betablockers und des Neuroleptikums

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Thrombozytopenie (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	50 - 100 mg
Einzeldosis	50 - 100 mg

Handelsnamen

• Ate, Ate[...], Atendol, Atenolol [...], Cuxanorm, Duratenol, Falitonsin, Tenormin, ...

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonisten
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	40 - 50 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	6 - 10 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	6 - 16 %
tmax	2 - 4 h
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Nur etwa 10 % der Substanz werden, v.a. über CYP2D6, biotransformiert.

Toxikologie

LD50	(Maus, p.o.) > 2000 mg/kg (Maus, i.p.) 134 mg/kg
Pregnancy category	D

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₄H₂₂N₂O₃

Molekülmasse

• 266,336

IUPAC

• (RS)-2-[4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)phenyl]acetamid

CAS-Nummer

• 29122-68-7

Eigenschaften

Schmelzpunkt	152 - 155 °C (andere Quelle) 146 - 148 °C
Löslichkeit	0,3 mg/mL
log P	0,5
pKS	9,6

Sonstige Eigenschaften

• Wenig löslich in Wasser. Löslich in DMSO (18 mg/mL) und Ethanol (3,4  mg/mL), schwer löslich in Dichlormethan.

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pharm@zie
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