Isradipin

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Medizin

Typ

• Antihypertensivum
  • Calciumkanalblocker
    • Calciumkanalblocker vom 1,4-Dihydropyridin-Typ

Indikationen

• Hypertonie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	5 - 10 mg
Einzeldosis	2,5 - 5 mg

Anwendungshinweise

• Morgens und abends je 2,5 mg.

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Lomir, Vascal

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Bemerkungen

• Das (S)-Enantiomer wirkt bei gleicher Dosierung deutlich stärker, als das (R)-Enantiomer.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	17 - 20 %
Clearance (CLtot)	700 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(i.v.) 3 h (p.o.) ca. 8,4 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	96 - 97 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	3,5 L/kg

Resorption

• Isradipin wird nach peroraler Aufnahme zu etwa 90 - 95 % aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, unterliegt jedoch einem starken First-Pass-Effekt, der die Bioverfügbarkeit auf ca. 20 % reduziert.

Exkretion

• Isradipin wird zu etwa 70 % renal und 30 % biliär ausgeschieden.

Geschichtliches

• Am 29.10.1990 in Deutschland zugelassen und am 15.11.1990 von Wander Pharma und Schwarz Pharma unter den Handelsnamen Lomir^® bzw. Vascal^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₉H₂₁N₃O₅

Molekülmasse

• 371,387

IUPAC

• Isopropyl-methyl-4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridindicarboxylat

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pharm@zie
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