Estradiol

Synonym

17β-Estadiol, Östradiol

Übersicht

Medizin
- Pharmakologie
- Physiologie
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Hormon
- Steroidhormon
  - Sexualhormon
    - Estrogen

Pharmakologie

Typ

Hormon
- Steroidhormon
  - Sexualhormon
    - Estrogen

Pharmakodynamik

Effektive Plasmakonzentration 0,04 - 0,06 ng/ml

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) ca. 43 %

Clearance (CL_tot) ca. 10000 - 12000 ml/min

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) ca. 50 min
(andere Quellen) 0,05 h - 36 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀)

Plasmaproteinbindung (PB) 97 - 99 %

Verteilungsvolumen (V_app) ca. 0,07 L/kg

Metabolisierung

Estradiol wird in der Leber rasch zu Estron dehydriert oder in Position 16α zu Estriol hydroxyliert. Auch ein Hydroxylierung in Position 2 ist möglich.
Wichtigstes Enzym im Rahmen dieser Metabolisierungsprozesse ist CYP1A2.

Toxikologie

LD₅₀ (Ratte, s.c.) > 300 mg/kg

Pregnancy category X

Physiologie

Typ

Hormon
- Steroidhormon
  - Sexualhormon
    - Estrogen

Grundlagen

Wichtigstes weibliches Sexualhormon

Biosynthese

Die Biosynthese des Estradiols geht vom wichtigsten männlichen Sexualhormon, dem Testosteron, aus.
Zunächst wird durch eine 19-Hydrolase die Methylgruppe an Position 10 hydroxyliert, anschließend durch eine Oxidase dehydriert und dann durch eine Aromatase als Formaldehyd, unter Aromatisierung des Rings A, abgespalten.