Eudragit

Definition

  • Gruppe von Acrylat-Polymeren der Firma Röhm & Haas (später Degussa, heute Evonik) die als pharmazeutische Hilfsstoffe vielfältige Verwendung insbesondere für Filmüberzüge und Matrixtabletten finden.

Bemerkungen

  • Die Benennung der einzelnen Typen folgt bestimmten Schemen: 
    Typbuchstabe(n) Bedeutung Bemerkungen
    E "Enterisch" Magensaftlösliche Polymere
    L "Löslich" Löslich oberhalb eines pH-Werts von 6 (bzw. 5,5 bei den "55er-Typen")
    N "Nicht löslich"  
    RL "Retard, Leicht durchlässig" Polymere mit höherer Durchlässigkeit für schneller freisetzende (pH-unabhängige) Retardüberzüge
    RS "Retard, Schwer durchlässig" Polymere mit geringerer Durchlässigkeit für langsamer freisetzende (pH-unabhängige) Retardüberzüge
    S "Schlecht löslich" Löslich oberhalb eines pH-Werts von 7, jedoch mit langsamerer Auflösungsgeschwindigkeit als andere Typen
  • Die Verarbeitung der Eudragite erfolgt meist entweder aus organischer Lösung oder aus wässrigen Dispersionen. Letztere sind für viele Typen in Konzentrationen von 30 oder 40 % (m/m) Feststoffanteil bereits fertig erhältlich.
  • Normalerweise wird als organisches Lösemittel Isopropanol verwendet. Da sich völlig wasserfreien Systemen häufig nicht absolut klare Lösungen ergeben und zudem die Lösungsgeschwindigkeit geringer ist, wird eine Beimischung von etwa 5 % Wasser empfohlen.
  • Durch Mischen verschiedener Typen (z.B. RL/RS oder L/S) kann die Wirkstofffreigabe gesteuert werden. Bei ersteren durch Veränderung der Permeabilität des Überzugs, bei letzteren durch Veränderung des pH-Wertes ab dem eine relevante Auflösung des Polymers erfolgt.

Eudragit L/S

  • Durch Zusatz von Weichmachern können die Mindestfilmbildungstemperatur gesenkt und die Elastizität der gebildeten Filme erhöht werden. Bevorzugter Weichmacher ist Triethylcitrat (TEC). Weitere empfohlene Weichmacher sind Dibutylsebacat (DBS), Polyethylenglykol und Propylenglykol.
  • Für die direkt erhältlichen Dispersionen und organische Lösungen sind Beimischungen von 10 - 20 % (m/m) Weichmacher bezogen auf den Polymergehalt des eingesetzten Typs ausreichend. 
  • Wird mit wässrigen Dispersionen von L 100 oder S 100 gearbeitet, so werden 50 - 70 % (m/m) Weichmacher empfohlen. Hier wird zudem ausdrücklich TEC als Weichmacher empfohlen, da in diesem Fall andere Weichmacher keine ausreichend starke Reduktionen der Mindestfilmbildungstemperatur zeigen.
  • Um ein Verkleben während des Trocknens zu verhindern können Trennmittel eingesetzt werden. Beim Einsatz von Talkum werden 25 - 100 % (m/m) bezogen auf den Polymergehalt eingesetzt (empfohlen: 50 %), bei Verwendung von Magnesiumstearat 2 - 20 % (m/m). Hier wird eine Konzentration von 5 % empfohlen.

Eudragit-Typen

Bezeichnung Zubereitung Anwendungsgebiete Funktionsbestimmender Rest Löslichkeit Permeabilität
E 12,5 Organische Lösung (12,5 % Polymeranteil) Schnellzerfallende Filmüberzüge, geschmacksdicht und geruchsabdeckend, farbig oder transparent, Schutz gegen Abrieb und Staub Protonierbare Dimethylaminoethylgruppen < pH 5 Quellfähig und permeabel > pH 5
E 100 Granulat (100 % Polymeranteil) Schnellzerfallende Filmüberzüge, geschmacksdicht und geruchsabdeckend, farbig oder transparent, Schutz gegen Abrieb und Staub Protonierbare Dimethylaminoethylgruppen < pH 5 Quellfähig und permeabel > pH 5
E PO Pulver ("POwder") Schnellzerfallende Filmüberzüge, geschmacksdicht und geruchsabdeckend, farbig oder transparent, Schutz gegen Abrieb und Staub Protonierbare Dimethylaminoethylgruppen < pH 5 Quellfähig und permeabel > pH 5
FS 30 D Wässrige Dispersion (30 % Polymeranteil) Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Kolon Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 7  
L 12,5 Organische Lösung (12,5 % Polymeranteil) Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Jejunum Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 6  
L 100 Granulat (100 % Polymeranteil) Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Jejunum Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 6  
L 100-55 Granulat (100 % Polymeranteil) Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Duodenum Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 5,5  
L 30 D-55 Wässrige 
Dispersion (30 % Polymeranteil) 		 Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Duodenum Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 5,5  
NM 30 D Wässrige Dispersion (30 % Polymeranteil) Retardformulierungen keiner Unlöslich Wenig permeabel
NE 30 D Wässrige Dispersion (30 % Polymeranteil) Retardformulierungen keiner Unlöslich Wenig permeabel
NE 40 D Wässrige Dispersion (40 % Polymeranteil) Retardformulierungen keiner Unlöslich Wenig permeabel
RL 12,5 Organische Lösung (12,5 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Leicht durchlässig
RL 100 Granulat (100 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Leicht durchlässig
RL PO Pulver (100 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Leicht durchlässig
RL 30 D Wässrige Dispersion (30 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Leicht durchlässig
RS 12,5 Organische Lösung (12,5 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Schwer durchlässig
RS 100 Pulver (100 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Schwer durchlässig
RS PO Pulver (100 % Polymeranteil) Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Schwer durchlässig
RS 30 D Wässrige Dispersion (30 % Polymeranteil)  Retardformulierungen Kationische Trimethylammoniumethylgruppen Unlöslich, pH-unabhängige Quellung Schwer durchlässig
S 12,5 Organische Lösung (12,5 % Polymeranteil) Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Ileum Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 7  
S 100 Granulat (100 % Polymeranteil) Magensaftresistente Arzneiformen mit Wirkstofffreigabe im Ileum Deprotonierbare Carboxylfunktionen der Methacrylsäuremonomere > pH 7  

Sonstiges

Auflösungsverhalten von Eudragit L und S

 

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