Indacaterol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Adrenozeptor-Agonist
  • β-Adrenozeptor-Agonist
    • β₂-Adrenozeptor-Agonist

Indikationen

• COPD

Arzneimittelinteraktionen

• Substanzen, die die K⁺-Plasmakonzentration senken können (z.B. Theophyllin, Glukokortikoide, nicht-kaliumsparende Diuretika)
  • Erhöhte Hypokaliämiegefahr
• β-Adrenozeptor-Antagonisten
  • Wirkungsabschwächung

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Nasopharyngitis (9, 1 %)
• Husten (6,8 %)
• Infektionen der oberen Atemwege (6,2 %)
• Kopfsschmerzen (4,8 %)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	(e.b.) 150 - 300 µg
Einzeldosis	(e.b.) 150 - 300 µg

Anwendungshinweise

• Die Anwendung sollte immer zur gleichen Tageszeit erfolgen.

Bemerkungen

• Die Substanz ist nicht für die Therapie akuter Atemnotanfälle zugelassen und soll nicht mit anderen langwirkenden β₂-Adrenozeptor-Agonisten kombiniert eingesetzt werden.
• Die Anwendung bei Asthma bronchiale ist (noch) nicht zulässig.

Handelsnamen

• Onbrez Breezhaler

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Agonist
  • β-Adrenozeptor-Agonist
    • β₂-Adrenozeptor-Agonist

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(e.b.) ca. 5 min
Wirkdauer	ca. 24 h

Wirkmechanismen

• Indacaterol ist ein partieller β₂-Adrenozeptor-Agonist mit hoher intrinsischer Aktivität.
• Aufgrund seiner chemischen Struktur reichert sich Indacaterol rasch in der lipophilen Zellmembran an und bildet dort ein Reservoir, was seine lange Wirkdauer erklärt. 
• Dass die Wirkdauer gegenüber anderen lipophilen β₂-Adrenozeptor-Agonisten (z.B. Salmeterol) noch einmal deutlich verlängert ist, wird dadurch erklärt, dass sich die Substanz bevorzugt in sogenannten "Lipid Rafts", lipidreichen Abschnitten der Zellmembran, in denen β₂-Adrenozeptoren und Signal- bzw. Effektormoleküle in enger Nachbarschaft assoziiert sind.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax	15 min
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Indacaterol wird durch Enzyme des Cytpchrom-P450-Systems, insbesondere CYP3A4, metabolisiert.

Bemerkungen

• Indacaterol ist ein Substrat für CYP3A4 und P-Glykoprotein.

Geschichtliches

• Indacaterol wurde 2010 in Deutschland von Novartis Pharma unter den Handelsnamen Onbrez^® mit dem zugehörigen Inhaler Breezhaler^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₄H₂₈N₂O₃

Molekülmasse

• 392,490

IUPAC

• 5-[(R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxychinolin-2(1H)-on

CAS-Nummer

• 312753-06-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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