Guanfacin

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

  • Hypertonie
  • ADHS

Arzneimittelinteraktionen

  • Antihypertensiva, zentral-dämpfende Substanzen
    • Gegenseitige Wirkungsverstärkung (erwünschte und/oder unerwünschte Wirkungen)
  • Induktoren von CYP3A4
    • Erniedrigte Plasmakonzentrationen von Guanfacin.
  • Inhibitoren von CYP3A4 und CYP3A5
    • Erhöhte Plasmakonzentration von Guanfacin möglich.
  • Valproinsäure

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

  • Mundtrockenheit (60 %), Verstopfung (15 %), Oberbauchschmerzen (11 %)
  • Müdigkeit (45 %), Kopfschmerzen (26 %), Schwindel (15 %)
  • Orthostatische Hypotonie (10 %)

Häufig

  • Asthenie (7 %), Lethargie (6 %), Schlaflosigkeit (4 %)
  • Depressionen, Agitiertheit, Angst, emotionale Labilität
  • Durchschlafstörungen, Albträume
  • Übelkeit und Erbrechen (8 %), Gewichtszunahme (7 %), Appetitsverlust (5  %), Blähungen (2 - 5 %), Diarrhoe (2 - 5 %)
  • Libidoverlust, Impotenz (7 %)
  • Verstopfte Nase
  • Synkopen (2 %) Palpitationen, AV-Block, Bradykardie, Reflextachykardie

Selten

  • Schmerzen in der Brust, Kurzatmigkeit
  • Dyspepsie
  • Hautreaktionen
  • Ödeme der Hände und Beine
  • Sehstörungen (Verschwommenes Sehen)

Ohne Angabe der Häufigkeit

  • Geschmacksstörungen, Ohrgeräusche
  • Krämpfe
  • Kribbelndes Gefühl in Händen und Füßen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Anwendungshinweise

  • Die Einnahme der schnell freisetzenden Präparate sollte abends erfolgen, um die sedierenden Effekte über den Tag zu reduzieren.
  • Die Einnahme sollte nicht mit einer sehr fettreichen Mahlzeit erfolgen.

Handelsnamen

  •  

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Guanfacin ist ein selektiver α2A-Adrenozeptor-Agonist mit hoher Rezeptoraffinität (KD 31 nmol/L). Die Affinität zum α2A-Adrenozeptor ist etwa 60mal höher als zu α2B-Adrenozeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 99,9 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 14,8 - 18,3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) ca. 70 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp) ca. 6,3 L/kg

Resorption

  • Guanfacin wird nach peroraler Applikation praktisch vollständig resorbiert und unterliegt keinem messbaren First-Pass-Effekt, weshalb die Bioverfügbarkeit fast 100 % ist.

Metabolisierung

  • Die Substanz wird vor allem über CYP3A4 abgebaut, wobei über die Stufe eines Epoxids vor allem der 3-Hydroxy-Metabolit entsteht.

Exkretion

  • Die Ausscheidung erfolgt weit überwiegend unverändert renal.

Toxikologie

Pregnancy category B
LD50  

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C9H9Cl2N3O 

Molekülmasse

  • 246,093

IUPAC

  • N-(Diaminomethyliden)-2-(2,6-dichlorphenyl)acetamid

CAS-Nummer

  • 29110-47-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
Löslichkeit  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon